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1. 药理学笔记:抗帕金森病药
2. 药理学——左旋多巴
3. 药理学重点总结(二)
4. 执业药师中药药剂综合辅导:抗帕金森病药_药理学
5. 抗帕金森病药物的作用机理。

1、药理学笔记:抗帕金森病药

[作用与用途] 中枢抗胆碱作用较强，而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10～1/用于震颤麻痹，疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差，适用于轻症，也可作为左旋多巴治疗的辅助药物。对抗精神病药引起的震颤麻痹（锥体外系反应）有效。

丙咪嗪（米帕明）――抗抑郁药 效应：拟交感作用；增高突触间隙去甲肾上腺素浓度；镇静作用；阿托品样作用。用途：各种抑郁症 小儿遗尿症 禁忌：青光眼；前列腺肥大；严重心血管疾病；癫痫。

病情分析：第一种是抗胆碱能药物，比较常见的叫苯海索，也叫安坦，主要对大于等于60岁的患者最好不应用，或者是狭角型青光眼的患者，前列腺肥大患者也不建议应用。第二类是金刚烷胺，对强直、震颤及运动减少均有效。

复方左旋多巴：是目前最有效的抗帕金森病的药物，约80%病人有效。目前有两种即：SINEMET是左旋多巴加卡比多巴（周围脱竣酶抑制剂）；美多巴是左旋多巴加苄丝肼（另一周围脱竣酶抑制剂）。

【药理作用】 金刚烷胺原为抗病毒药，在预防流感时意外发现有抗帕金森病作用。疗效不如左旋多巴，但优于抗胆碱药。

2、药理学——左旋多巴

口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。

【药理作用】卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，虽大量亦不通过血脑屏障。与左旋多巴合用治疗震颤麻痹。【适应症】用于治疗帕金森病和帕金森综合征。

肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

左旋多巴在脑内转变成DA、补充了纹状体中DA的不足，从而恢复与胆碱能神经功能之间的平衡。DA脂溶性较差而不易通过血脑屏障进入脑组织，因此服用DA不具有治疗作用。

左旋多巴是左旋酪氨酸合成儿茶酚胺的中间产物，是DA的前体物质，左旋多巴本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。 【药动学】 口服后通过主动转运系统从小肠上端迅速吸收，0.5～2h达血药峰浓度。

3、药理学重点总结(二)

防治晕动病和呕吐（苯海拉明、异丙嗪）镇静、催眠（苯海拉明、异丙嗪）苯海拉明最常见的不良反应：镇静、嗑睡 H2受体阻断药 西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁 作用：可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。

激动药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。

任务：药理学的学科任务是要为阐明药物作用及作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、防治不良反应提供理论依据；研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

重点研究与中医理论有关的现代科学研究中药的成果，通过研究和实验了解中药药理研究的概貌。中药药理学的研究目的，主要是使医务工作者在用药时进一步认识中药防病治病的作用原理，以及产生疗效的物质基础。

4、执业药师中药药剂综合辅导:抗帕金森病药_药理学

苯海索（安坦）[作用与用途]中枢抗胆碱作用较强，而外周抗胆碱作用约为阿托品的110～1用于震颤麻痹，疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差，适用于轻症，也可作为左旋多巴治疗的辅助药物。

一）抗帕金森病（PD）PD时的病理变化：黑质纹状体DA神经细胞变性或减少→DA含量下降→对运动神经元的抑制功能减弱。胆碱神经相对占优势→肌力增高。

左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。

恶性综合征： 几乎所有的抗精神病药物均可引起。

5、抗帕金森病药物的作用机理。

该药物对帕金森病的作用机制在于补充大脑中的多巴胺。当人脑内的黑质多巴胺能神经元减少后，脑内的多巴胺也会减少，患者就会出现帕金森病。

内分泌系统作用。中枢多巴胺作用于垂体腺细胞，促进催乳素抑制因子释放，减少催乳素的分泌。【临床应用】治疗帕金森病。左旋多巴可广泛用于治疗各种类型帕金森病，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效。

卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂，可以增加脑外的左旋多巴利用率，增强药物效果。其作用机制和多巴丝肼片（美多芭）相类似，多巴丝肼中含有的苄丝肼也是一种脱羧酶抑制剂，用于提高左旋多巴的利用率。

[作用与用途]中枢抗胆碱作用较强，而外周抗胆碱作用约为阿托品的110～1用于震颤麻痹，疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差，适用于轻症，也可作为左旋多巴治疗的辅助药物。对抗精神病药引起的震颤麻痹（锥体外系反应）有效。

金刚烷胺。具有抗病毒作用的抗帕金森病药物是金刚烷胺。金刚烷胺可以促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺，并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用，增加神经元的多巴胺含量，从而治疗帕金森病。

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