亚叶酸钙药理学,亚叶酸钙主要用于治疗
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1、亚叶酸钙的药理学 - 百度宝宝知道
甲氨蝶呤的主要作用是在细胞内与二氢叶酸还原酶结合,拮抗二氢叶酸转变为四氢叶酸(THF)而抑制DNA的合成。本品进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为THF,从而能有效地对抗甲氨蝶呤的作用。
甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。
药理作用:本品为亚叶酸钙氯化钠注射液。亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物,可与5-氟尿嘧啶合用,治疗晚期结肠、直肠癌。
本品肌注后,血清峰值需0.71小时±0.09小时,血清还原叶酸为5小时,药物作用持续3~6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80%-90%经肾排出,少量随粪便排泄。
叶酸缺乏,dTMP的合成受阻,DNA合成障碍,血细胞发育停滞,造成巨幼红细胞性贫血,叶酸作为补充疗法用于巨幼细胞性贫血治疗。铁进入细胞内的线粒体与原卟啉结合形成血红素,再与珠蛋白结合形成血红蛋白而发挥作用。
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