大家好，今天小编关注到一个比较有意思的话题，就是关于具有药理学活性的代谢物的问题，于是小编就整理了1个相关介绍具有药理学活性的代谢物的解答，让我们一起看看吧。

1. 发生第1相生物转化后,具有活性的药物是

1、发生第1相生物转化后,具有活性的药物是

【答案】：A、B、C 本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

苯妥英钠发生羟化反应，卡马西平发生氧化反应，地西泮发生羟化反应和脱甲基代谢，硫喷妥钠发生氧化反应，均属于I相代谢。对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合，属于Ⅱ相代谢。

抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生（10S，11S）-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。

第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。

到此，以上就是小编对于具有药理学活性的代谢物的问题就介绍到这了，希望介绍关于具有药理学活性的代谢物的1点解答对大家有用。