紫杉醇代谢组学-紫杉醇脂质体代谢时间
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1、紫杉醇对不同的肿瘤为什么有的有效有的没有效?可能的原因是什么?有什么...
使肿瘤细胞停留在G2期和M期,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,最终导致肿瘤细胞死亡;同时还具有抗肿瘤血管形成和诱导肿瘤细胞凋亡的作用。紫杉醇的代谢途径主要是肝脏代谢(经胆汁排泄);肾脏清除率为5% ~ 7%[9]。
功能主治紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,它是诱导和促进微管的装配。紫杉醇具有聚合和稳定微管的作用,致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定,使癌细胞复制受阻断而死亡。
正常情况下,微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。紫杉醇可以使它们失去这种动态平衡,诱导和促进微管蛋白聚合,防止解聚,稳定微管。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
2、目前紫杉醇生物合成的主要问题?
主要问题是人工合成技术不完善,还都停留在实验室阶段。
合成紫杉醇的最后一步反应中,后处理应注意心脏毒性。消化道反应。局部反应。过敏。骨髓抑制。
积极寻找能合成紫杉醇或其类似的微生物,从微生物的合成途径中定位关键酶和克隆相关基因,将比对植物的研究有更大的意义。
3、紫杉醇的结构简式
分 子 量 8592,分 子 式C47H51NO14。
其结构式为: 分子式:C47H51NO14分子量:859市售的泰素是30mg(5ml)/瓶和100mg(17ml)/瓶多次使用的制剂规格。
由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。
【答案】:B 本组题考查紫杉醇及多西他赛的化学结构。紫杉醇的化学结构是B;多西他赛结构是E,A为10-去乙酰浆果赤霉素,C为紫杉醇10-去乙酰基的化合物,D的化学结构是10-乙酰多西他赛,故本组题答案应选BE。
它又被称为特素,泰素,紫素,其化学分子式为C47H51NO14,结构如图1所示。2 紫杉醇的作用机制继1963年美国化学家MonreE.Wall[1]发现紫杉醇以来,直到1979年紫杉醇的独特作用机理才被SchiffPB.Fant[2]等发现。
4、紫杉醇是什么?
紫杉醇(Paclitaxel,商品名 Taxol)是一种二萜类化合物,最早由Wani等[1]从短 叶红豆杉(Taxusbrevifolia)的树皮中分离到并确定了其化学结构。
紫杉醇别名红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇是中药材提取物,是近几年来在临床上研制出来的一种新型的具有抗癌作用的药物,现在已经投入临床使用了。本品对于乳腺癌,卵巢癌,肺癌等癌症均匀良好的抑制作用。本品在临床上以注射液为主,使用得非常广泛。
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。
紫杉醇主要存在于红豆杉树皮中。紫衫醇分子式为C47H51NO14,相对分子质量8591,是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物。
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