利血平动物模型缺陷,利血平的生物活性
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1、利血平的药 理
口服后吸收快,主要成分利血平约5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。
利血平为肾上腺素能神经阻滞药,可妨碍肾上腺素能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢噻嗪则为利尿降压药。
利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。
利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。
利血平的主要性质有:呈淡黄色粉末,密度为32g/cm3,熔点为265C ,易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。
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